Эффективность лекарств для местного применения зависит от их способности проникать через кожу. Гели, мази, кремы должны сначала пройти через кожу, чтобы начать действовать там, где нужно. Некоторые препараты, предназначенные для лечения варикозного расширения вен, синяков и гематом, используют липосомальную систему доставки лекарственных компонентов. Узнаем, что это такое, и как эта система работает.
Права на фото СервьеЧто такое липосомы?
Во всех живых клетках есть фосфолипиды - сложные липиды (органические соединения), участвующие в транспорте жиров, жирных кислот, холестерина. При смешивании фосфолипидов с водой образуются липосомы - круглые или овальные пузырьки крохотного размера (от 20 нанометров до 10 микрометров). Для сравнения, толщина человеческого волоса составляет от 80 до 110 мкм. Липосомы очень похожи на клетки человеческого тела, что позволяет лечебным компонентам внутри доходить до места назначения в отличии от других веществ. Липосомальные препараты используются и в других сферах медицины, включая создание вакцин и онкологию. Как показывают исследования, подобный "транспорт" для лекарств еще и снижает выраженность их побочных эффектов [1, 3].
Как работает липосомальная система?
Состоят липосомы из липидов и воды, внутри они полые - эти полости успешно заполняют различными лекарственными или косметическими веществами. А потом отправляют их в организм либо через кожу (средства для местного применения), либо перорально - через пищеварительный тракт.
Причем липосомы могут переносить как гидрофильные (хорошо растворяемые в воде), так и гидрофобные (плохо или совсем не растворяемые) вещества. Они доставляются липосомами вплоть до места поражения, что может повышать эффективность лекарств [1, 3].
Свойства липосом
Липосомы - своего рода лифт, который доставляет действующие вещества. Их отправляют на нужный "этаж" к различным клеткам тела. Организм не отторгает "посылки", так что "адресат" получает их вовремя и в полном объеме. Клетки поглощают липосомы вместе с находящимися внутри активными веществами.
Таким образом, Главное и самое ценное свойство липосом - преодоление различных барьеров в человеческом организме для воздействия на нужную область поражения. К примеру, они способны проходить через кожу, которая выполняет защитную функцию, блокируя проникновение любых посторонних веществ. Липосомальная система доставки лекарственных веществ для местного применения позволяет препаратам проникать сквозь этот барьер, чтобы оказывать необходимое лечебное воздействие.
Типы липосом
Липосомы делятся на различные типы в зависимости от количества оболочек и размеров [2, 4]:
- однослойные - к этому типу относятся малые и крупные однослойные пузырьки. Размер первых - 20-100 нм, вторых - 100-1000 нм. Малые используют для доставки действующих веществ лекарств, с помощью вторых переносят более крупные молекулы. Применяются в медицине и косметике.
- многослойные - в этих везикулах (пузырьках) несколько биологических слоев или оболочек, что делает их похожими на луковицы. Также активно используются отраслями косметики и медицины.
- скрытые - эти липосомы покрыты полиэтиленгликолем (органический полимер, активно используемый в медицине, косметологии, пищевой промышленности в качества как растворителя, так и стабилизатора), что позволяет им дольше циркулировать в кровотоке. Чаще всего в онкологии используют именно этот тип.
Где применяются липосомы?
Изначально их использовали в качестве моделей клеток в ходе всевозможных научных исследований. А затем ученые убедились в том, что липосомы - прекрасное "транспортное средство", доставляющее по назначению биологически активные молекулы [1].
Липосомы помогают косметическим средствам лучше доставлять в кожу активные вещества вроде ретинола, витамина С, помогающие ее разглаживать, ускорять регенерацию, сокращать количество морщин, бороться с акне и пигментацией [1, 2].
Липосомальная система доставки активно применяется и в медицине. К примеру, ее используют онкологи, так как за счет липосом можно не только повысить результаты противоопухолевой терапии, лучше доставляя лекарства к цели, но и заметно снизить токсичные побочные эффекты. Сегодня доставку липосомами обеспечивают анестетикам, противогрибковым препаратам, кортикостероидам, антигистаминам, вакцинам, жирным кислотам, витаминам и многим другим веществам.
Еще одним важным направлением использования липосомальной системы в медицине являются местные венотоники, предназначенные для борьбы с симптомами варикоза. Среди таких средств можно назвать Детрагель® [4, 5].
Липосомы внутри Детрагеля содержат эсцин и гепарин, они формируются на основе эссенциальных фосфолипидов, связывающихся с клеточными мембранами. Это позволяет им проникать в сеть сосудов между артериями и венами (микроциркуляторное русло), чтобы доставлять сюда лекарственные вещества [4, 5].
Три составляющих Детрагеля [4, 5]:
- эссенциальные фосфолипиды - снижают вязкость крови, влияя на метаболизм жиров и замедляя процессы агрегации тромбоцитов (сгущения крови, грозящего развитием тромбов). Именно они при нанесении геля на кожу формируют липосомы, внутри которых находятся эсцин и гепарин.
- эсцин - повышает тонус венозной стенки, препятствует застою крови в венах, снижает проницаемость, ломкость капилляров, ускоряет рассасываемость отеков, восстановление тканей, замедляет воспалительные процессы.
- гепарин - антикоагулянт, ускоряющий растворение микротромбов в капиллярах, защищающий от развития тромбов в венах, способствующий регенерации соединительной ткани, оказывающий противовоспалительное воздействие.
За счет липосомальной системы доставки Детрагель ® лучше проникает в кожу, помогая при варикозной болезни вен бороться с такими симптомами, как боли, отеки, тяжесть в ногах, ночные судороги, поверхностный флебит, тромбофлебит, сосудистые звездочки (телеангиэктазии). Также препарат можно использовать для заживления синяков и гематом.
